中國獸藥研究與應用全書：新獸藥創(chuàng)制

第1章緒論1
1.1新獸藥創(chuàng)制的意義2
1.1.1新獸藥創(chuàng)制的現狀2
1.1.2我國新獸藥的創(chuàng)制歷程3
1.1.3我國新獸藥創(chuàng)制的主要機構與成就8
1.2新獸藥創(chuàng)新類型39
1.2.1原料藥物創(chuàng)新39
1.2.2制劑創(chuàng)新43
1.2.3老藥新用46
1.3新獸藥設計原則47
1.3.1安全性、有效性原則48
1.3.2質量可控性與穩(wěn)定性原則48
1.3.3經濟性原則50
1.4新獸藥的評價50
1.4.1新獸藥的藥效評價51
1.4.2新獸藥的安全評價52
1.5新獸藥的知識產權保護53
參考文獻54
第2章新藥物靶標的發(fā)現57
2.1靶標研究技術概述58
2.1.1新靶標發(fā)現是新藥研究的源頭58
2.1.2靶標研究技術發(fā)展史58
2.2靶標研究方法60
2.2.1親和特性方法60
2.2.2基因組學64
2.2.3蛋白質組學65
2.2.4代謝組學66
2.2.5生物芯片技術68
2.2.6基因編輯技術71
2.3靶標發(fā)現實例74
2.4靶標的驗證76
2.4.1體外病理模型76
2.4.2轉基因動物模型77
參考文獻78
第3章新化學實體的發(fā)現85
3.1概論86
3.1.1新化學實體定義與發(fā)展86
3.1.2先導物發(fā)現（HTL）優(yōu)化過程89
3.1.3小分子篩選庫95
3.1.4分子復雜性99
3.1.5分子相似性101
3.1.6基于活性的小分子庫105
3.1.7HTL實例108
3.2新化學實體類藥性特性與研究方法111
3.2.1物化性質111
3.2.2處置、代謝和安全性114
3.2.3研究方法122
3.3化學在新化學實體發(fā)現中的作用126
3.3.1高通量化學126
3.3.2組合化學130
3.3.3流動化學132
3.3.4案例分析138
3.4新化學實體發(fā)現策略141
3.4.1天然產物來源141
3.4.2高通量篩選法148
3.4.3虛擬篩選法150
3.4.4片段篩選法153
3.4.5DNA編碼化合物庫篩選法158
3.4.6ADME/Tox早期篩選法164
3.4.7多靶標配體設計法167
3.4.8全新藥物設計法171
3.4.9PROTAC設計法174
3.4.10合成致死法182
3.4.11老藥新用186
參考文獻189
第4章藥物合成新策略194
4.1藥物合成新策略概述195
4.1.1藥物合成發(fā)展的現狀196
4.1.2藥物合成的發(fā)展趨勢208
4.2酶化學216
4.2.1適用酶化學合成的藥物216
4.2.2酶化學合成的方法222
4.3代謝工程223
4.3.1代謝工程的組成224
4.3.2代謝的改變與重建232
4.3.3代謝工程的應用234
4.4定向合成240
4.4.1定向合成的發(fā)展240
4.4.2定向合成的設計與實現246
4.5生物合成255
4.5.1合成生物學的發(fā)展255
4.5.2合成生物學的應用258
參考文獻262
第5章藥用新材料（輔料）268
5.1藥用輔料概述269
5.1.1藥用輔料的發(fā)展269
5.1.2藥用輔料在新獸藥創(chuàng)制中的作用273
5.2新的藥用輔料275
5.2.1新的口服輔料276
5.2.2新的注射輔料308
5.2.3新的外用輔料322
5.2.4其他新輔料332
參考文獻337
第6章新劑型的創(chuàng)制338
6.1新制劑發(fā)展概述339
6.2藥物制劑技術339
6.2.1包合技術339
6.2.2固體分散體技術345
6.2.3微囊和微球技術350
6.2.4脂質體技術360
6.3藥物新劑型366
6.3.1緩控釋制劑366
6.3.2植入型給藥系統(tǒng)373
6.3.3腔體及黏膜給藥體系377
6.3.4靶向制劑技術379
6.3.5經皮給藥制劑386
參考文獻397
第7章納米藥物創(chuàng)制404
7.1納米藥物的進展405
7.2納米藥物創(chuàng)制技術406
7.2.1納米混懸液406
7.2.2脂質體載藥系統(tǒng)410
7.2.3納米乳載藥系統(tǒng)415
7.2.4固體納米脂質載藥系統(tǒng)420
7.2.5聚合物膠束載藥系統(tǒng)424
7.2.6聚合物納米粒載藥系統(tǒng)429
7.2.7磁性納米載體434
7.2.8無機納米載藥系統(tǒng)440
7.3納米藥物評價445
7.3.1納米藥物的質量評價445
7.3.2納米藥物的非臨床安全性評價450
7.3.3納米藥物的非臨床藥代動力學453
參考文獻457
第8章生物藥物的創(chuàng)制458
8.1生物藥物概述459
8.1.1生物藥物的概念459
8.1.2生物藥物的發(fā)展簡史459
8.1.3生物藥物的發(fā)展與展望460
8.2生物藥物的類別461
8.2.1核酸類藥物462
8.2.2反義RNA464
8.2.3蛋白質類藥物474
8.2.4多肽類藥物477
8.2.5適配子479
8.2.6其他生物藥物481
8.3生物藥物制備技術487
8.3.1基因工程技術487
8.3.2人工智能495
8.3.3其他工程技術503
8.3.4新興生物制備策略503
參考文獻505
第9章新獸藥的質量控制及質量標準建立512
9.1新獸藥質量控制概述513
9.2質量控制常用分析方法513
9.2.1紫外-可見分光光度法513
9.2.2高效液相色譜法517
9.2.3紅外光譜法522
9.2.4氣相色譜法525
9.3建立新獸藥的質量標準531
9.3.1原料藥物質量標準的建立532
9.3.2制劑質量標準的建立541
9.3.3質量控制分析方法的驗證543
參考文獻546