含磷藥物合成及應(yīng)用

1  緒論 001
1.1 含磷醫(yī)藥的歷史與發(fā)展趨勢 002
1.1.1  含磷醫(yī)藥的歷史 002
1.1.2  含磷醫(yī)藥的發(fā)展趨勢 003
1.2 含磷醫(yī)藥的分類 007
參考文獻(xiàn) 007
2  抗病毒類含磷藥物 009
2.1 抗病毒類含磷藥物的結(jié)構(gòu) 010
2.2 抗病毒類含磷藥物的藥理活性及合成方法 011
2.2.1  西多福韋 011
2.2.2  膦甲酸 017
2.2.3  阿德福韋酯 019
2.2.4  福沙那韋 024
2.2.5  替諾福韋酯 027
2.2.6  替諾福韋艾拉酚胺 032
2.2.7  索非布韋 035
參考文獻(xiàn) 042
3  抗腫瘤類含磷藥物 047
3.1 抗腫瘤類含磷藥物的結(jié)構(gòu) 048
3.2 抗腫瘤類含磷藥物的藥理活性及合成方法 049
3.2.1  環(huán)磷酰胺 049
3.2.2  氨磷汀 052
3.2.3  異環(huán)磷酰胺 058
3.2.4  黃素單核苷酸 060
3.2.5  噻替哌 066
3.2.6  福沙吡坦 068
3.2.7  米替福新 076
3.2.8  布吉他濱 079
3.2.9  米法莫肽 082
3.2.10  福奈妥匹坦 086
3.2.11  磷酸雌二醇氮芥 089
參考文獻(xiàn) 092
4  維生素類含磷藥物 097
4.1 維生素類含磷藥物的結(jié)構(gòu) 098
4.2 維生素類含磷藥物的藥理活性及合成方法 100
4.2.1  氰鈷胺 100
4.2.2  羥鈷胺素 102
4.2.3  腺苷鈷胺 104
4.2.4  甲鈷胺 106
4.2.5  5′-磷酸吡哆醛 108
4.2.6  輔羧酶 111
4.2.7  黃素腺嘌呤二核苷酸 114
4.2.8  二磷酸甲萘氫醌 120
4.2.9  磷鈉甲萘醌 120
4.2.10  苯磷硫胺 123
參考文獻(xiàn) 128
5  營養(yǎng)補(bǔ)充劑類含磷藥物 131
5.1 營養(yǎng)補(bǔ)充劑類含磷藥物的結(jié)構(gòu) 132
5.2 營養(yǎng)補(bǔ)充劑類含磷藥物的藥理活性及合成方法 133
5.2.1  單磷酸腺苷 133
5.2.2  磷脂酰絲氨酸 134
5.2.3  還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸 138
5.2.4  甘油磷酸鈉 141
5.2.5  焦磷酸鐵檸檬酸鹽 142
參考文獻(xiàn) 143
6  雙膦酸類含磷藥物 145
6.1 雙膦酸類含磷藥物的結(jié)構(gòu) 146
6.2 雙膦酸類含磷藥物的藥理活性及合成方法 147
6.2.1  依替膦酸 147
6.2.2  氯膦酸二鈉 149
6.2.3  替魯膦酸 152
6.2.4  帕米膦酸 154
6.2.5  唑來膦酸 156
6.2.6  阿侖膦酸 159
6.2.7  利塞膦酸 161
6.2.8  伊班膦酸 163
6.2.9  英卡膦酸 167
參考文獻(xiàn) 169
7  其他種類含磷藥物 173
7.1 抗菌類含磷藥物的結(jié)構(gòu)、藥理活性及合成方法 174
7.1.1  磷霉素 175
7.1.2  頭孢洛林酯 179
7.1.3  磷酸泰地唑胺 187
7.1.4  特拉萬星 192
7.2 抗高血壓類含磷藥物的結(jié)構(gòu)、藥理活性及合成方法 200
7.2.1  依福地平 200
7.2.2  福辛普利 202
7.3 放射性造影劑類含磷藥物的結(jié)構(gòu)、藥理活性及合成方法 208
7.3.1  釓磷維塞三鈉 208
7.3.2  亞甲膦酸锝[99mTc] 214
7.3.3  來昔決南釤[153Sm]  216
7.3.4  奧昔膦酸锝[99mTc] 218
7.3.5  替曲膦锝[99mTc] 220
7.3.6  焦磷酸锝[99mTc] 221
7.3.7  替曲膦 222
7.4 牙科用含磷藥物的結(jié)構(gòu)、藥理活性及合成方法 224
7.4.1  磷酸 224
7.4.2  磷酸鈣 226
7.4.3  甘油磷酸鈣 228
7.4.4  單氟磷酸鈉 230
7.5 腸道用含磷藥物的結(jié)構(gòu)、藥理活性及合成方法 232
7.5.1  磷酸二氫鈉 232
7.5.2  磷酸氫二鈉 232
7.6 含磷藥物溶劑/輔助藥物的結(jié)構(gòu)、藥理活性及合成方法 233
7.6.1  DL-二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿 233
7.6.2  二水合磷酸氫鈣 240
7.7 激素類含磷藥物的結(jié)構(gòu)、藥理活性及合成方法 240
7.7.1  磷酸皮質(zhì)醇 241
7.7.2  磷酸氫化潑尼松 248
7.7.3  磷酸倍他米松 253
7.8 其他含磷藥物的結(jié)構(gòu)、藥理活性及合成方法 258
7.8.1  馬拉硫磷 259
7.8.2  金諾芬 260
7.8.3  碘依可酯 263
7.8.4  磷苯妥英 264
7.8.5  5-磷酸核糖-1α-焦磷酸 266
7.8.6  米泊美生 268
7.8.7  坎格雷洛 270
7.8.8  磷丙泊酚 274
7.8.9  fostamatinib 277
7.8.10  磷酸鋁 279
參考文獻(xiàn) 281
8  現(xiàn)代含磷藥物的發(fā)展 291
8.1 酰氧烷基酯類含磷前藥 294
8.2 S-酰基硫代乙酯類含磷前藥 295
8.3 芳基酯類含磷前藥 296
8.4 芐基酯類含磷前藥 297
8.5 HepDirect含磷前藥 298
8.6 磷酰胺酯類前藥 299
8.7 磷酰胺芐酯類前藥 302
8.8 新的合成技術(shù)推動含磷藥物研發(fā) 304
參考文獻(xiàn) 306
索引  307