新藥制劑技術

第1章新藥劑型確定前的研究工作1
11概述1
111基本概念1
112劑型的重要性4
12新藥的理化性質測定6
121新藥的溶解性6
122新藥的穩(wěn)定性14
123新藥的粉體學性質24
124新藥的配伍變化32
125新藥的處方前其他研究項目37
參考文獻41
第2章固體分散技術.包合技術與微囊化技術43
21固體分散技術43
211概述43
212固體分散體的速釋.緩釋和定位釋藥原理44
213固體分散體的載體材料46
22包合技術58
221概述58
222包合材料59
223包合物的制備方法及鑒別61
224影響包合作用的因素63
23微囊化技術64
231概述64
232微囊的囊心物與囊材65
233微囊的制備方法67
234微囊的性質分析74
235微囊質量的評定79
24微囊等新技術中間體的應用實例80
參考文獻82
第3章靶向給藥新劑型與新技術86
31納米粒86
311納米粒的特點87
312納米粒被動靶向機理88
313納米粒的制備方法88
314納米粒的質量評價.應用與展望90
32微球91
321幾種常用微球的制備與應用92
322微球的質量評價95
33脂質體99
331脂質體的組成與分類99
332脂質體的作用原理101
333脂質體作為藥物載體的應用102
334脂質體的制備方法104
335脂質體的質量評價104
336脂質體穩(wěn)定性及其影響因素105
337脂質體的研究進展107
338與脂質體相似的其他劑型108
34pH敏感脂質體110
341脂質體pH敏感原理110
342制備pH敏感脂質體的材料110
343pH敏感脂質體應用舉例111
35熱敏脂質體112
351熱敏脂質體主動靶向機理112
352制備熱敏脂質體的材料113
353熱敏脂質體的藥物選擇與質量評價114
354熱敏脂質體的應用與展望114
36長循環(huán)納米粒與長循環(huán)脂質體115
361解剖生理學基礎115
362實現(xiàn)NP長循環(huán)的途徑117
363長循環(huán)NP的應用與展望121
364長循環(huán)脂質體122
37腫瘤動脈栓塞制劑125
371腫瘤動脈栓塞療法的基本原理125
372腫瘤動脈栓塞療法常用微球的制備與應用126
373腫瘤動脈栓塞用微球的質量評價與展望127
38磁性靶向制劑129
381磁性微球制劑的特點129
382磁性微球制劑的組成129
383磁性微球制劑的制備方法130
384磁性微球的質量評價131
385磁性微球制劑體內(nèi)靶向性及其影響因素131
386問題與展望133
39單克隆抗體結合物133
391單克隆抗體-藥物結合物134
392單克隆抗體-毒素結合物或放射性核素結合物134
393藥物-微球（納米粒）-單抗復合體135
394藥物-脂質體-單抗復合體135
395問題與展望136
參考文獻137
第4章口服緩釋控釋新劑型142
41概述142
411基本概念142
412口服緩釋控釋制劑的分類143
413口服緩釋控釋制劑的設計143
42膜控型緩釋控釋制劑145
421包衣膜的組成145
422膜控緩釋控釋制劑的制備方法150
423包衣工藝對包衣膜性質的影響151
424包衣膜性質的評價方法152
425膜控制劑的釋藥機理簡介154
43骨架型緩釋控釋制劑155
431不溶性骨架片156
432蠟質骨架片158
433親水凝膠骨架片159
434雜化型骨架片162
44微丸型緩釋控釋制劑162
441微丸的常用輔料163
442微丸的制備方法163
443緩釋微丸的釋藥機制165
45滲透泵型控釋制劑168
451水溶性藥物的滲透泵型控釋制劑--初級單室滲透
泵片168
452難溶性藥物的滲透泵型控釋制劑173
46胃內(nèi)滯留型緩釋控釋制劑181
461胃漂浮系統(tǒng)181
462胃內(nèi)膨脹系統(tǒng)186
463生物黏附系統(tǒng)186
47緩釋控釋制劑的評價186
471口服緩釋控釋制劑的體外釋藥行為評價186
472口服緩釋控釋制劑的體內(nèi)過程評價191
473口服緩釋控釋制劑的體內(nèi)外相關性194
參考文獻196
第5章透皮給藥新劑型與新技術198
51概述198
52皮膚的生理構造與影響藥物透皮吸收的生理因素202
521皮膚的基本生理構造202
522藥物的經(jīng)皮滲透途徑207
523影響藥物滲透的皮膚生理因素208
53促進藥物透皮吸收的方法210
531以可逆性改變皮膚結構為主的促透技術--透皮吸收
促進劑211
532以改變藥物物理特性為主的促透技術--脂質體.
傳遞體.β-環(huán)糊精221
533改善藥物透皮吸收的新方法--離子導入法.電致
孔法.超聲波法.激光法225
54透皮吸收制劑的研究進展與類型237
541透皮吸收制劑的研究進展237
542透皮吸收制劑的類型238
55透皮吸收制劑的高分子材料與制備方法243
551透皮吸收制劑的壓敏膠材料243
552透皮吸收制劑的骨架材料249
553透皮吸收制劑的制備方法250
56透皮治療系統(tǒng)的體外研究方法258
561皮膚的選擇258
562離體皮膚的制備260
563實驗裝置262
564接受液的選擇264
565溫度控制265
566數(shù)據(jù)處理265
57透皮給藥系統(tǒng)的體內(nèi)實驗研究方法266
571樣品處理267
572分析方法267
58經(jīng)皮給藥制劑的評價270
581體外評價270
582體內(nèi)評價274
583透皮給藥系統(tǒng)實例274
59凝膠劑簡介278
591水溶性凝膠基質278
592水凝膠劑的制備和處方實例281
參考文獻281
第6章鼻腔給藥新劑型與新技術287
61概述287
611發(fā)展概況287
612國內(nèi)外市場情況288
62鼻腔的解剖生理特點和鼻腔給藥的特點289
621鼻腔的解剖生理特點289
622鼻腔給藥的特點290
63鼻腔給藥動力學及影響鼻黏膜吸收的因素290
631鼻腔給藥動力學290
632影響鼻黏膜吸收的因素291
633提高藥物鼻黏膜吸收的方法294
64經(jīng)鼻給藥新劑型295
641滴鼻劑和噴霧劑295
642干粉末劑吸入劑296
643凝膠制劑296
644微球制劑296
645環(huán)糊精包合物297
646乳劑298
647脂質體298
648其他298
65鼻腔給藥的動物模型與鼻黏膜毒性299
651動物模型299
652鼻黏膜毒性300
66鼻黏膜作為腦內(nèi)遞藥途徑的研究306
661鼻黏膜作為腦內(nèi)遞藥途徑的研究進展306
662經(jīng)鼻黏膜腦內(nèi)遞藥的實驗方法307
663藥物經(jīng)鼻黏膜入腦的機理研究310
664有關的制劑學研究311
67國內(nèi)在鼻腔給藥系統(tǒng)研究中存在的主要問題和差距312
參考文獻313
第7章眼部.耳部與肺部給藥新劑型與新技術317
71眼用制劑317
711概述317
712眼部制劑的藥物類型318
713藥物對眼角膜的通透性319
714眼用溶液劑323
715眼用混懸劑331
716眼用軟膏劑332
717眼用新劑型333
718眼用植入劑與接觸眼鏡338
719眼用制劑的一般生產(chǎn)工藝343
72耳部制劑347
721用于除耳垢的耳部制劑347
722用于抗感染.抗炎癥和止疼的耳部制劑347
73肺部用制劑349
731概述349
732氣霧劑的特點.分類和要求351
733氣霧劑在肺部沉積的主要機理354
734影響藥物肺部吸收的因素和提高肺部吸收的
制劑學方法355
735氣霧劑的拋射劑358
736氣霧劑的組成362
737氣霧劑的制備369
738氣霧劑的質量評價375
739噴霧劑和粉末吸入劑378
參考文獻385
第8章現(xiàn)代中藥制劑與生物技術藥物制劑388
81現(xiàn)代中藥制劑388
811概述388
812現(xiàn)代中藥制劑的特點391
813現(xiàn)代中藥制劑研制的一般程序393
814現(xiàn)代中藥制劑的前處理工藝與技術396
815現(xiàn)代中藥制劑的制備工藝與技術404
816現(xiàn)代中藥制劑的劑型改革408
817現(xiàn)代中藥制劑舉例413
82生物技術藥物制劑416
821概述416
822生物技術藥物制劑的一般處方與工藝418
823生物技術藥物制劑的給藥途徑421
824生物技術藥物制劑的展望和制備實例427
參考文獻430